Контрапаин – 10: стерильный раствор для инъекций, флаконы объёмом 20 мл. Предназначен для анальгезии собак и кошек, а также для лечения и купирования хронической и острой боли у животных.
Действующее вещество: Нефопам
В 1 мл препарата содержится 10,0 мг нефопама (в форме нефопама гидрохлорида), вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат додекагидрат, вода для инъекций.
Нефопам, входящий в состав препарата, относится к неопиоидному, ненаркотическому анальгезирующему средству центрального действия.
Механизм действия нефопама заключается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов.
Подходит для лечения как ноцицептивной так и невропатической боли, поскольку механизм его действия схож с механизмом действия некоторых антидепрессантов и противосудорожных препаратов.
Исследования показали, что препарат является неопиоидным анальгетиком центрального действия; является антагонистом рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA); и ингибирует потенциалочувствительные натриевые каналы. Было продемонстрировано антиаллодинамическое действие нефопама на невропатической болевой модели, при том что АТФ-чувствительный калиевый канал так же может быть задействован. Нефопам проявляет антиноцицептивную активность, путем снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов ГЧ-метилТаспартата на постсинаптическом уровне.
Не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника, а также, обладает незначительным антихолинергическим эффектом.
Интенсивность болевого синдрома снижается уже через 10-20 минут после внутримышечного введения, через 5-10 минут после внутривенного введения.
Период полувыведения составляет в среднем 5ч.