Входящий в состав препарата дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования
фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа (ФДЭ IV). ФДЭ IV необходим для гидролиза цАМФ до АМФ.
Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ
зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Ca2+)-кальмодулиновому комплексу,
в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.
